Neurochem 101 | DK.Superenlightme.com

Neurochem 101

Neurochem 101

Suboxone er handelsnavnet for en medicin, der indeholder buprenorphin og naloxon. En lignende medicin, Subutex, indeholder buprenorphin uden naloxon. Begge er fremstillet og solgt af Reckitt-Benckiser, en virksomhed baseret i England med aktiviteter over hele verden.

Begge medikamenter er indikeret til behandling af opioidafhængighed. Begge medikamenter bruges også 'off label'eller uden FDA indikation til behandling af kroniske smerter og i sjældne tilfælde, refraktær depression. På grund af langvarige regler i USA, der forbyder behandling opioidafhængighed med narkotika, er en særlig dispensation fra Energistyrelsen kræves, for at lægerne at ordinere buprenorphin til denne indikation.

Buprenorphin kan anvendes til behandling af andre tilstande, herunder kroniske smerter, uden særlig dispensation eller tilladelse, forudsat at lægen har aktuelle DEA tilmelding til Schedule III medicin og en gyldig tilstand medicinsk licens.

Brugen af ​​buprenorphin til behandling af opioidafhængighed i USA blev muliggjort af Drug Abuse Treatment Act of 2000 (DATA 2000). For at blive certificeret til at bruge buprenorphin, skal en læge have hans / hendes legitimationsoplysninger, der er godkendt af Energistyrelsen og skal tage en 8-timers kursus, der beskriver ordentlig anvendelser og forskrifter med tilknytning til buprenorphin. Selv efter vedtagelsen af ​​DATA 2000 blev brug af buprenorphin og Suboxone ikke tilladt for opioidafhængighed indtil 2003, da FDA godkendte buprenorphin til denne indikation. Buprenorphin, som havde været en liste V narkotika i mange år, blev flyttet op til Schedule III af Energistyrelsen på det tidspunkt.

Brugen af ​​buprenorphin for opioidafhængighed stammer fra handlinger af lægemidlet på opiat-receptorer. Der er mange opiat-receptor-typer og undertyper; mu, kappa, sigma, delta og andre. Aktionerne i de fleste smertestillende medicin, herunder buprenorphin, optræder på mu-receptorer. At give nogle baggrund, neuroner kommunikere med hinanden, når en neuron frigiver kemikalier kaldet 'neurotransmittere', som krydser et rum eller 'synapse' og tillægger »receptorernes på cellemembranen af ​​en anden neuron.

Endorphiner er naturligt forekommende kemikalier i vores hjerner, der virker som neurotransmittere. Endorfiner (og mindre molekyler kaldet 'enkephaliner') frigives fra neuroner i nogle områder af hjernen i respons på skade eller traume, hvor de aktiverer my-receptorer på neuroner, der forårsager disse neuroner til at blokere signaler fra smerte receptorer. Den teleologic årsag til et sådant system er, fordi i løbet af alvorlige skader, smerte tjener ikke noget adaptiv fordel, men snarere kommer i vejen for overlevelsen af ​​de sårede dyr.

Smerter-kampene kemikalier som oxycodon og hydrocodon efterligne vores egne endorfiner, binding og aktivering mu-receptorer og forårsager neuroner med disse receptorer til at fyre med en hastighed større end fyring forårsaget af endorfiner. Den ekstra aktivitet af disse neuroner forårsager analgesi, eufori, afslapning, energi... Gode følelser for det meste. Når kemikalierne forlader receptorerne neuroner stopper fyring, og de gode følelser gå væk... Og så personen ønsker at tage smertestillende piller igen - og igen.

De fleste dele af vores krop, herunder neuroner, har en vis evne til at reparere sig selv. De neuroner stimuleret af endorfiner og smertestillende piller 'erkende', at de skyde på en unormal hastighed, og foretage ændringer for at bringe afbrændingstakten tilbage ned til det normale. De gør dette ved at ændre receptorerne, hovedsagelig gør receptorerne mindre følsom over for de kemikalier, der aktiverer dem.

Det tager så større niveauer af kemikalier for at få den samme virkning- noget, der hedder 'tolerance'. Over tid, my-receptorer bliver mindre og mindre følsom over for oxycodon og andre smertestillende medicin, der kræver stigende doser af medicin for at få den samme mængde aktivitet fra receptoren og neuron. Patienter med kroniske smerter kan ende med at tage store doser af smertestillende piller endnu få lidt gavn af dem. Faktisk skal en person i denne situation tage store doser af smertestillende piller bare for at få neuroner til at fyre normalt!

Personen er nu 'fysisk afhængige' på opioider; de mu-receptorerne er blevet så ufølsomme, at personens egne endorfiner ikke længere aktivere dem. Og uden aktivering af my-receptorer, neuronerne lukke ned og stoppe fyring, så smerte input fra overalt at oversvømme hjernen. Denne situation opleves som 'withdrawal'-en elendig situation, hvor alt hurts- at opioidafhængige lære at undgå for enhver pris.

Som før, kan neuronerne 'fix sig selv;' de erkender, at de skyde på en unormalt lav hastighed, og justere receptorerne, denne gang gør dem mere følsomme over for stimulation. Fornemmelsen af ​​tilbagetrækning vil gå væk, når neuronerne har gjort receptorerne 'normale' igen, så indfødte endorfiner vil aktivere dem-en proces, der tager dage, uger eller endda måneder, afhængigt af en række faktorer.

Den anatomiske substrat for al den elendighed forårsaget af afhængighed kommer ned til de små dele af vores hjerne, kaldet synapser, hvor neuroner kommunikere med hinanden. Stort set alle misbrugte stoffer, og mange terapeutiske stoffer, har deres handlinger gennem effekter på dette niveau. Nogle kemikalier aktiverer receptorer som eller endog mere potent end de native transmitter forbindelser. Andre stoffer blokerer receptorerne, så transmitters- eller anden chemicals- kan ikke aktivere dem.

Nogle kemikalier, herunder buprenorphin, har mere komplicerede effekter på receptorerne, aktivere dem i lave koncentrationer narkotika, men blokere dem ved højere koncentrationer. I næste indlæg vil jeg beskrive, hvordan de unikke effekter af buprenorphin på mu-receptorer eliminere besættelse for opioider.

Foto af hjernen blogger, tilgængelig under en Creative Commons Attribution ikke-kommerciel licens.

Relaterade nyheter


Post Voksne lidelser

5 opmærksomme trin til et mere taknemmeligt (og lykkeligt) liv

Post Voksne lidelser

Svære patienter, vanskelige læger eller vanskelige tider?

Post Voksne lidelser

Tilgivelse: 9 trin til at frigøre byrden

Post Voksne lidelser

Slutningen af tider: er vi ikke specielle ?!

Post Voksne lidelser

Startende suboxon

Post Voksne lidelser

Sagde jeg epidemi?

Post Voksne lidelser

Hvorfor acceptere smerte kan helbrede dig: et interview med christopher germer

Post Voksne lidelser

Dysfunktionel forældre II - teaterfolkene

Post Voksne lidelser

Ud over mcmindfulness: kaster babyen ud med badevandet

Post Voksne lidelser

Den universelle karakter af Attention Deficit Disorderictive erfaring

Post Voksne lidelser

Frygtelig succes

Post Voksne lidelser

Hør hør - hæv hætten!