Hvorfor naloxon? | DK.Superenlightme.com

Hvorfor naloxon?

Hvorfor naloxon?

Jeg vil tage et øjeblik at tydeliggøre forskellen mellem de to store former for buprenorphin på markedet, nemlig Suboxone og Subutex.

Suboxone er en medicin, der indeholder buprenorphin plus naloxon, en antagonist ved my-receptoren anvendes klinisk til at vende opioidoverdosis. Subutex og den generiske ækvivalent af Subutex indeholder kun buprenorphin.

Er vanskelig rolle naloxon til at forstå uden at kende et par fakta om GI-systemet. Den menneskelige krop er designet på en måde, der giver mulighed for tæt overvågning og kontrol af de ting, som vi indtager. Fødevarer eller medicin, når maven passerer ind i tyndtarmen, hvor hovedparten af ​​fordøjelse forekommer. Fra tyndtarmen, er molekyler absorberes i kredsløbet og transporteres til leveren gennem portåren.

Nogle molekyler nedbrydes meget effektivt, når de når leveren; så effektivt, at meget lidt af stoffet når almindelige kredsløb. Denne effektive ødelæggelse af visse stoffer kaldes 'first pass effekt,' og gælder for de to ingredienser i Suboxone-buprenorphin og naloxon.

På grund af den første passage-effekt, buprenorphin er stort set ineffektive ved indtagelse, og så administreres typisk intravenøst, transdermalt (gennem huden), eller sublingual (under tungen). Tabletter af Suboxone er beregnet til at blive taget sublingualt; buprenorphin er et fedtopløseligt molekyle, der opnår indtræden i det almindelige kredsløb via små kapillærer, der ligger under overfladen af ​​de fine membraner foring munden.

Tilsvarende naloxon er inaktiv ved indtagelse. Men i modsætning til buprenorphin, naloxon er et vandopløseligt molekyle, som ikke passerer gennem membranerne foring munden. Når en tablet med Suboxone opløses under tungen, buprenorphin passerer ind i kredsløbet, men naloxon bliver tilbage i spyttet, til sidst sluges, og ødelægges af first-pass metabolisme i leveren.

Så hvorfor tilføje naloxon?

Buprenorphin har været brugt i tredive år som en intravenøs smertestillende medicin. Der var frygt for, at buprenorphin beregnet til at behandle opioidafhængighed ville blive omdirigeret og misbrugt intravenøst. Naloxon blev tilsat til buprenorphin afskrækkende, så hvis Suboxone blev injiceret, ville naloxon udfælde tilbagetrækning.

Den naloxon i Suboxone har ingen handling, når medicinen bruges korrekt, og er ikke ansvarlig på nogen måde for den 'loft effekt' Suboxone. Der er stor forvirring over dette spørgsmål, og jeg har læst kommentarer ved ellers-intelligente læger om, at naloxon er nødvendigt at fastsætte en begrænsning på handlinger buprenorphin. En sådan erklæring er forkert; handlinger buprenorphin alene, som en partiel agonist med et loft effekt, er ansvarlig for alle af virkningerne af Suboxone på trang til opioider.

Generisk buprenorphin giver betydelige omkostningsbesparelser i løbet af firmanavn Suboxone. Nogle ordinerende læger er tilbageholdende med at ordinere den generiske dog ud af frygt for, at patienten vil opløse og sprøjt buprenorphin. Jeg finder denne frygt ubegrundede af flere grunde.

Først det store flertal af opioidafhængige indtage stoffer ved insufflations (nasalt), og jeg finder det usandsynligt, at narkomaner, der undgået nåle, når du bruger oxycodon eller heroin ville krydse denne barriere og tage op indsprøjtning af hensyn til at bruge buprenorphin, en opioid med en langt mindre belønning end agonister. For det andet, intravenøs buprenorphin har en lavere potens end det ville tilfredsstille tolerance på næsten alle de narkomaner, der er kommet til min praksis for behandling; buprenorphin injiceret intravenøst ​​ville fælde tilbagetrækning i alle, der bruger mere end ca. 60 mg oxycodon per dag, og den typiske patient i min praksis var ved hjælp af 120 - 600 mg oxycodon per dag ved præsentationen.

For det tredje, studier af omdirigering viser, at de fleste tilfælde består af selvmedicinering af misbrugere forsøger at behandle deres egen opioidafhængighed, at bryde fri af deres afhængighed. Endelig heroin er langt mere rigeligt, og meget billigere, end omdirigeret generisk buprenorphin. Hvis en narkoman er på udkig efter en høj, han / hun vil desværre have mindre problemer med at finde en agonist end at finde buprenorphin.

Nye formuleringer af buprenorphin er på vej ind på markedet, eller i nogle tilfælde på nippet til at komme ind på markedet. Mennesker, der arbejder med buprenorphin og der tilbringer tid på at tale til opioidafhængige vide, uden tvivl, at buprenorphin er at spare titusindvis af liv hvert år og vil spare utallige mere fremadrettet.

Foto af Niels Heidenreich, tilgængelig under en Creative Commons navngivelse, ikke-kommerciel licens.

Relaterade nyheter


Post Voksne lidelser

Slutningen af tider: er vi ikke specielle ?!

Post Voksne lidelser

Lykke betyder at se ud over kroppen og se personen

Post Voksne lidelser

7 tips til at skabe den essentielle vane med hvile

Post Voksne lidelser

Heroin i hjertet

Post Voksne lidelser

Hvordan buprenorphin (suboxone) eliminerer opioidbehov

Post Voksne lidelser

Mindful forældre: buck stopper her

Post Voksne lidelser

Bliver selvmindre

Post Voksne lidelser

Neuroscience of focus: tager tilbage kontrol over vores sind

Post Voksne lidelser

Tre almindelige sindfælder, der synker glæde

Post Voksne lidelser

Har mindfulness gået for langt?

Post Voksne lidelser

Et værktøj, ikke en kur

Post Voksne lidelser

Afdekke lykke: fire spørgsmål, der kan forandre dit liv