Hvordan buprenorphin (suboxone) eliminerer opioidbehov | DK.Superenlightme.com

Hvordan buprenorphin (suboxone) eliminerer opioidbehov

Hvordan buprenorphin (suboxone) eliminerer opioidbehov

De fleste mennesker med en sund nysgerrighed om sindet og hjerne ved, at nerveceller videregive oplysninger i form af elektriske impulser. Når en elektrisk impuls når enden af ​​Axon af en neuron, er pakker af molekyler (kaldet neurotransmittere) frigives fra at neuron i det snævre rum mellem denne neuron og den næste neuron.

Dette rum kaldes en 'synapse.' Neurotransmitterne, efter frigivelsen har foranstaltninger på molekyler kaldet 'receptorer', der er indlejret i foringen af ​​neuroner. Neurotransmittere tillægger receptorer og ændre formen af ​​receptorerne ,, der udløser en række handlinger afhængigt af del af hjernen og de specifikke involverede neuroner.

Endorphiner og enkephaliner er molekyler, der fungerer som neurotransmittere i en række hjerneområder, herunder regioner, der regulerer smerte, der påvirker humør, og som ændrer kroppens reaktion på traumer.

Receptorerne i disse hjerneområder aktiveres ikke alene af disse neurotransmittere, men også af molekyler, som findes i saften af ​​visse valmue blomster. Saften høstes og koncentreret for at gøre et stof kaldet 'opium.' Receptorer, der aktiveres ved dette stof, og også af endorfiner og enkephaliner, kaldes 'opioidreceptorer.' Der er en række typer og undertyper af opioid receptor; mu type er receptoren aktiveres af de fleste opioide smertestillende, og også ved de fleste af de misbrugte opioide stoffer, herunder morfin, heroin, oxycodon, og fentanyl.

Opioid molekyler, der tillægger my-receptoren har en virkning svarende til den af ​​en nøgle på en lås. Opioid molekyler forårsager my-receptorer at ændre form lidt som beskrevet ovenfor, aktivering af et enzym inden i neuron, der efterfølgende producerer mange flere molekyler, som derefter har virkninger af deres egne. Dette kaldes 'signalforstærkning;' et samspil på receptoren resulterer i mange processer inde i neuron.

Nogle opioid molekyler er en bedre pasform med my-receptoren end andre molekyler. Og nogle opioid molekyler ændre formen af ​​receptoren mere effektivt end andre. Den første overvejelse-the 'fit' af molekylet-angår styrken af ​​opioid stof. Den anden overvejelse angår om molekylet, når bundet til receptoren, bevirker et signal, der skal aktiveres inde i neuron (agonist virkning), eller i stedet blokerer receptoren, således at ingen andre molekyler kan have en handling ved dette sted (antagonist virkning).

Hydrocodon (Vicodin), oxycodon (Oxycontin, Percocet), metadon, og morfin årsag forøgelse af aktivering af my-receptorer, når koncentrationen af ​​lægemiddel forøges. Molekyler, der har denne effekt kaldes 'agonister'. Med agonister, de receptorvirkninger øges efterhånden som koncentrationen af ​​neurotransmitter stiger. Folk er afhængige af opioider er meget følsomme over aktiviteten af ​​opioidreceptorer; hvis aktivitet ved my-receptorer falder, misbrugere føler tilbagetrækning og beder opioider. Cravings kommer fra en reduktion i aktiviteten af ​​my-receptorer.

Naloxon og naltrexon på den anden side blok mu-receptorer uden at aktivere dem, og er benævnt 'antagonister.' Opioidantagonister anvendes medicinsk til at vende overdosering eller for at forhindre opioide virkninger.

Buprenorphin har både agonist- og antagonistegenskaber ved mu opioid-receptorer, og så buprenorphin er klassificeret som en 'partiel agonist.' Buprenorphin aktiverer mu receptorer mere og mere som dosis øges op til et vist punkt, men ud over dette punkt, behøver yderligere stigninger i dosis ikke forårsage nogen større aktivering-den såkaldte 'loft effekt.'

Når buprenorphin tages ordentligt, dette loft effekt ses efter buprenorphin doser af 2 - 8 mg, den nøjagtige dosis, afhængig af personens størrelse og andre faktorer. Ud over denne dosis, buprenorphin virker som en antagonist, blokering my-receptorer og forhindre aktivering af my-receptorer af andre opioider. Virkningerne af buprenorphin som både agonist og antagonist er unikke og forskellige fra virkningerne af opioidagonister som metadon.

Jeg foreslår, at du forsøger at bruge oplysningerne ovenfor for at forstå, hvordan buprenorphin eliminerer cravings for opioider. Som et tip, vil du ønsker at prøve at observere handlinger buprenorphin fra 'hjernens perspektiv.' Sammenlign hjernens reaktion på en agonist, at hjernens reaktion på buprenorphin.

Såsom hjernen koncentrationen af ​​metadon eller oxycodon aftager, aktiviteten ved my-receptorer falder. Dette fald i aktivitet opdages af andre hjerneregioner, der forårsager tilbagetrækning og trang at forekomme.

Nu sammenligne denne situation til, hvad der sker med buprenorphin. Over en vis hjerne koncentration af buprenorphine- hjernen koncentration, der kræves for at forårsage den 'loft effect'-der er ingen ændring i aktiviteten af ​​mu-receptorer, ligesom hjernen koncentration af buprenorphin går op eller ned. Ingen ændring af my-receptor-aktivitet betyder, at der ikke er påvist ved andre hjerneområder forandring, og ingen tilbagetrækning eller trang. Forstået?!

Hvis hjernen niveauet falder til under den for det loft virkning, buprenorphin tager på egenskaberne af en agonist, og nedsatte koncentrationer årsag faldt receptoraktivitet, hvilket fører til øgede trang. Så buprenorphin, at være effektiv, skal doseres højt nok til at forårsage hjerne koncentrationer over loftet niveau. På det eller højere koncentrationer af buprenorphin, såsom hjernen koncentration af buprenorphin aftager lidt mellem doser, er der ingen ændring i receptoraktivitet, og så der er ingen trang til opioider.

Giv dette koncept nogle tanker, og det vil pludselig give mening. Du vil derefter vide mere om de handlinger buprenorphin end, hvad der er kendt af 99% af de læger på tværs af USA!

Foto af Kansas City fotograf Patrick Hoesly, tilgængelig under en Creative Commons navngivelse, ikke-kommerciel licens.

Relaterade nyheter


Post Voksne lidelser

Kraftens kærlighed: et interview med sharon salzberg

Post Voksne lidelser

Stemmer: Brug mindfulness til at bryde fri fra syndens psykiske lidelse

Post Voksne lidelser

Baby trin til en anti-depressiv hjerne

Post Voksne lidelser

Vedhæftning - hvad er din stil?

Post Voksne lidelser

Efter farens passerer

Post Voksne lidelser

Den opmærksomme vej gennem skyhed: et interview med steve blomster

Post Voksne lidelser

Hjertet og videnskaben om, hvordan man gør mindfulness arbejde

Post Voksne lidelser

5 trin til en bekymring kur

Post Voksne lidelser

Skal vi gribe ind?

Post Voksne lidelser

Senior tennis og præstationsangst

Post Voksne lidelser

Livet er rutinemæssigt: 9 tips til at komme i kontakt med undringen

Post Voksne lidelser

Kan mindfulness virkelig rewire hjernen?